O nanoceltrol representa uma oportunidade terapêutica traduzível para o tratamento da obesidade induzida por dieta em humanos.

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PMID:
    
            
                    J Liberação de controle. 28 de setembro de 2019; 310: 188-197. Epub 2019 25 de agosto. PMID: 31454532
        

      Título do resumo:
    
            
                    Nanomicelos PEG-PCL carregados com Celastrol melhoram a inflamação, acúmulo de lipídios, resistência à insulina e lesão gastrointestinal em camundongos obesos induzidos por dieta.
        

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      Abstrato:
    
            
                    O triterpeno botânico celastrol é um medicamento candidato ao tratamento da obesidade, exceto por preocupações com a segurança na aplicação clínica. O presente estudo foi desenvolvido para investigar as atividades anti-obesidade, anti-inflamatória e tóxica de nanomicelos carregados com celastrol (nano-celastrol) em camundongos obesos induzidos por dieta. O celastrol foi carregado em nanopartículas de PEG-PCL, produzindo nano-celastrol com tamanho ideal, morfologia esférica, boa biodisponibilidade, menor tempo de pico e liberação em camundongos. Nano-celastrol (5 ou 7,5 mg / kg / d de celastrol) foi administrado em camundongos machos obesos C57BL / 6N obesos induzidos por dieta por 3 semanas. Como resultado, o nano-celastrol em dose mais alta reduziu o peso corporal e a massa gorda de maneira igualmente eficaz que o celastrol regular, embora o nano-celastrol em dose mais baixa tenha mostrado menos atividade. Da mesma forma, o nano-celastrol melhorou a tolerância à glicose em camundongos da mesma forma que o celastrol regular, enquanto nano-celastrol em doses mais altas melhorou a resposta à insulina. Quanto à polarização de macrófagos M1 / ​​M2 no fígado, o nano-celastrol reduziu a expressão de biomarcadores de macrófagos M1 (por exemplo, IL-6, IL-1β, TNF-α, iNOS) de maneira dependente da dose e aumentou marginalmente a expressão de macrófagos Biomarcadores M2 (por exemplo, Arg-1, IL-10). Além disso, o celastrol pode causar irritação no ânus e perturbar a integridade intestinal e do cólon, enquanto o nano-celastrol não causa danos aos ratos. Coletivamente, o nano-celastrol representa uma oportunidade terapêutica traduzível para o tratamento da obesidade induzida por dieta em humanos.

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