Eficácia inibitória comparativa no sistema iNOS / NO da formulação líquida auto-microemulsificante de curcumina e tetrahidrocurcumina em modelo de úlcera gástrica crônica.

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PMID: Curr Pharm Biotechnol. 2020 Aug 6. Epub 2020 Aug 6. PMID: 32767918 Título do Resumo: Eficácia Inibitória Comparativa no Sistema iNOS / NO de Curcumina e Tetraidrocurcumina-Formulação Líquida Auto-Microemulsificante em Modelo de Úlcera Gástrica Crônica. Resumo: FUNDAMENTO: A curcumina foi encontrada para acelerar a cicatrização da úlcera gástrica por um mecanismo principal através da supressão da inflamação mediada por iNOS. Embora a tetraidrocurcumina (THC) seja reivindicada como um princípio antioxidante ativo da curcumina, sua atividade antiúlcera não foi sistematicamente examinada. A utilidade dos sistemas de liberação de drogas auto-microemulsificantes (SMEDDS) para formulações de curcumina e THC na forma líquida também foi encontrada para aumentar a taxa e a extensão da liberação de curcumina e THC-SMEDDS. No entanto, a eficácia antiúlcera benéfica desses nanoprodutos ainda não foi avaliada. OBJETIVO: Este estudo teve como objetivo avaliar e comparar a eficácia antiúlcera da curcumina e THC-SMEDDS através da inibição do sistema iNOS / NO em modelo de rato. MÉTODOS: A eficácia antiúlcera foi comparada em termos de capacidade de acelerar a cura da úlcera gástrica, incluindo a eficácia inibitória na produção de NO inflamatório em macrófagos ativados e expressão de mRNA de iNOS na área ulcerada. RESULTADOS: O THC revelou ter menos capacidade de cicatrização da úlcera do que a curcumina, com falta de efeito inibitório no sistema iNOS / NO. O SMEDDS usado no estudo aumentou significativamente a eficácia inibitória do THC na produção de iNOS / NO e na expressão de mRNA de iNOS em uma potência inibitória comparável à da curcumina. Uma administração oral de curcumina ou THC-SMEDDS uma vez ao dia foi capaz de exercer uma eficácia curativa comparável a uma administração oral duas vezes ao dia de curcumina ou THC. CONCLUSÃO: O SMEDDS usado no estudo pode trazer um aumento da eficácia inibitória no Sistema iNOS / NO de fármaco antiúlcera, levando a uma redução da dosagem diária e da frequência de dosagem.

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